杜冷丁有什么作用?

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杜冷丁,学名为盐酸哌啶醇,是人工合成的中枢神经兴奋药物,其镇痛效果比吗啡强10倍,麻醉效果比吗啡强5倍,目前临床上主要用以缓解病人疼痛,也可用于局部麻醉。 杜冷丁的作用机制是直接激动中枢神经系统(CNS)的阿扑吗啡受体,使Ca2+通道开放,细胞内钙升高,进而引起平滑肌收缩和血管通透性增加,产生镇痛、催眠和局麻功效。 目前认为,阿扑吗啡受体有两大类,一类是以MOPO(μ)为标记的阿扑吗啡受体亚族,分布于脑和脊髓;另一类是以kappa为标记的阿扑吗啡受体亚簇,主要表达在血管和腺体组织中[4]。其中μ-阿扑吗啡受体与γ-氨基丁酸(GABA)受体的相互作用对于调节中枢神经系统功能及全身多个器官有重要意义。

最近的研究表明,阿扑吗啡可以通过影响T细胞表面的分子结构而改变免疫细胞的免疫功能,这可能是其抗炎症作用的分子机制之一[5]。 但是,这种药物存在严重的副作用。如果大剂量使用或重复使用,会使人形成生理和心理依赖,最终中毒。过量使用的症状包括:不安、头晕、头痛、失眠、呕吐、出汗、颤抖、抽搐等,严重时会造成呼吸抑制和循环衰竭,甚至死亡。 对已产生依赖的患者,应采用逐渐减少用药次数的方法进行脱毒治疗。尚可用盐酸纳络酮注射液肌肉注射或静脉滴注,每支1.4毫克(4毫升),每日一次,可有效地戒断患者对杜冷丁的瘾癖,但要注意纳络酮有可能加重患者的恶心、呕吐不良反应。

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盐酸哌替啶,又名哌替啶,度冷丁,常用名“杜冷丁”,为白色结晶性粉末,极易溶于水,易溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于醚。

盐酸哌替啶为鸦片受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱,但比一般镇痛药如 奎 宁、喃醋酮等强10倍左右,有效镇痛血浓度低于吗啡。

杜冷丁作用时间短,一般作用1~3小时。因此,可重复多次使用,特别适用于手术后镇痛及心源性哮喘的辅助治疗。注射过量常导致呼吸抑制,中毒症状还可见呼吸表浅、心动过速、昏迷、瞳孔缩小、血压下降,严重者因呼吸抑制而死亡。解救主要采用人工呼吸、供氧等对症处理,使用纳洛酮可迅速缓解呼吸抑制症状。

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